中外製薬株式会社（本社：東京、代表取締役会長 CEO：小坂 達朗）（以下、中外製薬）は、中外製薬が米国Verastem Oncology社に導出したRAF/MEK阻害剤CKI27（VS-6766）について、英国で実施された医師主導による第I相臨床試験の結果が、2020年10月28日（現地時間）にThe Lancet Oncology電子版に掲載されましたのでお知らせいたします。

“Intermittent schedules of the oral RAF–MEK inhibitor CH5126766/VS-6766 in patients with RAS/RAF-mutant solid tumours and multiple myeloma: a single-centre, open-label, phase 1 dose-escalation and basket dose-expansion study”
https://www.thelancet.com/journals/lanonc/article/PIIS1470-2045(20)30464-2/fulltext

　本試験は、RAS/RAF変異固形がんおよび多発性骨髄腫を対象に、英国のThe Institute of Cancer ResearchおよびRoyal Marsden病院により行われた医師主導治験です。推奨用法用量の決定を目的とする用量漸増パート（29例）、用量漸増パートで決定された推奨用法用量の有効性および安全性の確認を目的とするバスケット拡大パート（29例）の2段階で実施されました。

　用量漸増パートにおいて、一日あたり4mgを週2回投与する推奨用法用量が確認され、続くバスケット拡大パートにおいて、評価可能26例中7例（26.9％）で奏効が認められました。奏効が認められた患者さんにおけるKRASの変異は、全てG12C以外の変異でした。また、CTCAE v4.0（米国National Cancer Instituteの規定する有害事象共通用語規準）グレード3以上の最も多く認められた副作用は皮疹であり、頻度は評価可能57例中11例（19.3％）でした。治療関連死は認められませんでした。なお、本試験の結果は、第53回米国臨床腫瘍学会（2017年6月）で報告されています。

　CKI27（VS-6766）は、新規の経口RAF/MEK阻害剤です。本年1月に締結されたグローバルライセンス契約の下、Verastem Oncology社がVS-6766の名称で臨床開発を実施しています。

　ヘルスケア産業のトップイノベーターを目指す中外製薬は、科学と独自の技術力を追求するとともに、アカデミアとの協働を含むオープンイノベーションを推進し、革新的医薬品による世界の患者さんへの貢献を目指します。

【参考情報】
Verastem OncologyとのRAF/MEK阻害剤CKI27に関するグローバルライセンス契約の締結について（2020年01月09日プレスリリース）
https://www.chugai-pharm.co.jp/news/detail/20200109100000_928.html