中外製薬株式会社（本社：東京、代表取締役会長 CEO：永山 治］は、F. ホフマン・ラ・ロシュ社（本社：スイス バーゼル市、CEO：セヴリン・シュヴァン）がALK阻害剤「アレセンサ^®」について欧州委員会（European Commission：EC）より、「クリゾチニブに不応または不耐容のALK陽性の進行非小細胞肺癌」に対し条件付き承認を取得したことをお知らせいたします。

上席執行役員プロジェクト・ライフサイクルマネジメントユニット長の伊東 康は、「中外製薬が創製したアレセンサは、2014年7月に世界に先駆けて日本で承認されました。このたびのECによるアレセンサの承認により、本疾患を罹患しているEU各国の患者さんにも希望をもっていただけると確信しています」と述べるとともに、「我々は、各国でアレセンサがALK陽性NSCLCの治療に貢献できることに大きな喜びを感じています」と語っています。

欧州承認の基となった第I/II相臨床試験の概要は以下のとおりです。

アレセンサは、中外製薬が創製したALK選択性が高い経口のALK阻害剤です。NSCLCの約5%でALK融合遺伝子の発現が報告されています¹⁾。この融合遺伝子が発現している細胞は恒常的にALKチロシンキナーゼ活性が上昇しており細胞増殖が制御されず、細胞が腫瘍化していると考えられています^{2, 3)}。アレセンサは、このチロシンキナーゼ活性を選択的に阻害することにより腫瘍細胞の増殖を阻害し、細胞死を誘導することで抗腫瘍効果を発揮します⁴⁾。さらに、アレセンサは、薬剤を脳から能動的に排出するポンプである血液脳関門で認識されません。このため、アレセンサは中枢神経系において活性があり、脳転移に対しても有効性が確認されています。

中外製薬は、欧米をはじめとした海外でのアレセンサに関する権利をロシュ社に導出しています。現在、アレセンサは米国、クウェート、イスラエル、香港、カナダ、韓国、スイス、インド、および欧州にて「クリゾチニブに不応または不耐容のALK陽性の進行（転移性）非小細胞肺癌」を効能・効果とした承認を取得しています。

国内では「ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌」を効能・効果、販売名「アレセンサ^®カプセル150mg」として、中外製薬が販売しています。

1) 日本肺癌学会バイオマーカー委員会. 肺癌患者におけるALK遺伝子検査の手引き
2) Soda et al., Nature. 448: 561-566 (2007)
3) Takeuchi et al., Clin Cancer Res. 15: 3143-3149 (2009)
4) Sakamoto et al., Cancer Cell. 19: 679-690 (2011)

以上